MÉTODO PARA PREPARAR CLARITROMICINA EM CRISTAIS DA FORMA II

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Abstract

"MÉTODO PARA PREPARAR CLARITROMICINA EM CRISTAIS DA FORMA II". Claritromicina de alta pureza em cristais da Forma II pode ser preparada facilmente com um alto rendimento por um processo que compreende as etapas de: proteger o grupo hidróxi da 9-oxima da 9-oxima de eritromicina A ou um seu sal com um grupo tropila e os grupos 2' - e 4"-hidróxi com grupos trimetil-silila; reagir 9- -tropil-oxima de 2',4"- bis-(trimetil-silil)-eritromicina A com um agente metilante; remover os grupos protetores e o grupo oxima de 9- -tropiloxima de 2',4"- -bis-(trimetil-silil)-6- -metil-eritromicina A, para obter claritromicina bruta; tratar a claritromicina bruta com ácido metano-sulfônico em uma mistura de um solvente orgânico miscível com água e água, para obter mesilato de claritromicina cristalino triidratado; e neutralizar o mesilato de claritromicina cristalino triidratado com solução aquosa de amônea, em uma mistura de um solvente orgânico miscível com água e água.