PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE ACETIL-AMIDINIOFENILALANIL-CICLOHEXILGLICIL-PIRIDINIOALANINAMIDAS

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Abstract

"PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE ACETIL-AMIDINIOFENILALANIL-CICLOHEXILGLICIL-PIRIDINIOALANINAMIDAS". A presente invenção refere-se à um processo para a preparação de acetil-amidiniofenilalanil-ciclo-hexilglicil-piridinioalaninamidas da fórmula (I), no qual os ânions X são ânions fisiologicamente aceitáveis, e seus análogos, que são inibidores eficazes do fator Xa de coagulação do sangue e que pode ser empregado, por exemplo, para a prevenção de trombose. O processo de acordo com a invenção compreende a união de ácido 2-[2acetilamino-3-(4-amidinofenil)propionilamino]-2-ciclohexilacético, que é obtido de ácido 2-[2-acetilamino-3-(4-cianofenil)-acriloilamino]-2-ciclohexilacético por hidrogenação assimétrica e conversão do grupo de ciano na amidina, ou um sal deste, com um sal de 3-(2-amino-2-carbamoiletil)-1-metilpiridínio ou um sal deste. A invenção, além disso, fornece materiais de partida e intermediários para este processo, processos para sua preparação e acetil -(S)4-amidiniofenilalanil-(S)-ciclohexilglicil-(S)-(1-metil-3-piridínio)alaninamida como sal de ditosilato.