LIBERAÇÃO TRANSDERMAL DE LASOFOXIFENO

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Abstract

Patente de Invenção: "LIBERAÇÃO TRANSDERMAL DE LASOFOXIFENO". A presente invenção fornece métodos, formulações farmacêuticas e dispositivos para liberação transdermal de compostos 5-substituído-6-cíclico-5,6,7,8-tetraidronaftaleno-2-ol ("lasofoxifeno" ou "CP-336.156") e sais farmaceuticamente aceitáveis do mesmo. A invenção também fornece composições transdermais de CP-336.156 ou seus sais dissolvidos ou dispersos em um veículo carreador adequado, opcionalmente contendo intensificadores de permeação e outros excipientes. O veículo pode ser um adesivo sensível à pressão, um reservatório polimérico ou um fluido de viscosidade controlada. O veículo carreador pode ser contido em um dispositivo para finalidade de manter a composição contra a superfície da pele. Tais dispositivos podem se apresentar na forma de emplastros matriz (droga em adesivo) ou emplastros de reservatório (droga em um líquido ou reservatório polimérico com adesivo sensível à pressão periférico, em linha ou sobreposto em camada). São fornecidos ainda pela presente invenção, métodos para tratamento de patologias associados com a ligação do lasofoxifeno com o alfareceptor do estrogênio humano. Por exemplo, as formulações e dispositivos da invenção são de utilidade para tratar ou prevenir a perda óssea, obesidade, câncer de mama, endometriose, doença cardiovascular e doença da próstata.