MÉTODO DE PREPARAR UM COMPOSTO DE TETRACICLINA 7-, 9- 13-SUBSTITUÍDA, E, COMPOSTO DE TETRACICLINA 7-, 9- OU 13-SUBSTITUÍDA

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Abstract

"MÉTODO DE PREPARAR UM COMPOSTO DE TETRACICLINA SUBSTITUÍDA, COMPLEXO QUÍMICO REATIVO DE TETRACICLINA COMPOSTO DE TETRACICLINA 7-SUBSTITUÍDO, E, COMPOSTO DE TETRACICLINA 9-SUBSTITUÍDO". A presente invenção refere-se a novas químicas que não permitem até agora a obtenção de compostos de tetraciclina substituída, que exibam significativa atividade antibacteriana. Os métodos descritos aqui, utilizam compostos precursores baseados em tetraciclina reativos, precursores substituintes orgânicos reativos e catalisadores de metal de transição, sob condições de modo que um composto de tetraciclina, substituído pelo desejado substituinte orgânico, é formado. Em uma versão da invenção, um composto de tetraciclina substituída pode ser preparado combinando-se um composto precursor baseado em tetraciclina reativo, tal como um sal de diazônio de areno tetraciclina e um precursor substituinte orgânico reativo, p. ex., alquenos, alquenos substituídas, monômeros de vinila, aromáticos e heteroaromáticos, na presença de um catalisador de metal de transição, tal como cloreto de paládio, sob condições de modo que um composto de tetraciclina, substituída pelo substituinte orgânico, é formado. Tais compostos podem, opcionalmente, atuar como intermediários para produzir outros compostos, p. ex., hidrogenação de grupos insaturados do substituinte.