COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS DE INIBIÇÃO DE ANGIOGÊNESE

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS DE INIBIÇÃO DE ANGIOGÊNESE". A invenção refere-se a compostos de fórmula geral (I) na qual R representa um grupo da fórmula -COOR^ 1^, -CONR^ 2^R^ 3^, CONR^ 4^R^ 5^ ou -CH~ 2~OR^ 6^, onde R^ 1^ representa um grupo C~ 2-6~ - alquila; um grupo C~ 1-6~ alquila substituído por hidroxila, amino, grupo di(C~ 1-4~ - alquil)-amino ou grupo heterocíclico contendo nitrogênio, saturado com 5 a 8 membros (que pode compreender além do átomo de nitrogênio ainda um átomo de oxigênio ou um ou dois outros átomos de nitrogênio) ou por grupo heterocíclico aromático contendo nitrogênio de 5 ou 6 membros (que podem compreende além do átomo de nitrogênio ainda um átomo de oxigênio ou um ou dois outros átomos de nitrogênio); ou um grupo C~ 3-6~ - cicloalquila; R^ 2^ ou R^ 3^ são idênticos ou diferentes e representam independentemente um do outro átomo de hidrogênio ou um grupo C~ 1-6~ - alquila que opcionalmente pode ser substituída por átomo de halogênio, grupo de hidroxila, amino, C~ 2-5~ alcoxicarbonila, di(C~ 1-4~ - alquila)-amino ou grupo heterocíclico contendo nitrogênio, saturado, de 5 a 8 membros (que pode compreender além do átomo de nitrogênio ainda um átomo de oxigênio ou um ou dois outros átomos de nitrogênio) ou grupo homocíclico aromático de 5 ou 6 membros ou grupo heterocíclico aromático contendo um átomo de oxigênio e/ou nitrogênio; um grupo de cicloalquila de 5 a 6 membros, ou um grupo de heteroarila; R^ 4^ e R^ 5^ são idênticos ou diferentes e representam independentemente um do outro um átomo de hidrogênio, um grupo C~ 1-6~ - alquila, um grupo C~ 3-6~ -cicloalquila ou um grupo de fenila opcionalmente substituída; R^ 6^ representa um átomo de hidrogênio; um grupo de C~ 1-6~ -alquila, um C~ 3-6~ -cicloalquila ou um grupo de C~ 2-6~ -acila, que opcionalmente pode ser substituída por átomo de halogênio, amino, di(C~ 1-4~ - alquila)-amino ou grupo de fenila opcionalmente substituída; um grupo de carbamoíla opcionalmente substituída, um grupo de benzoíla opcionalmente substituída ou um grupo C~ 1-4~ -alquilsulfonila -e seus tautômeros, solvatos e as misturas destes e os sais de adição de ácido destes compostos. A invenção também refere-se à composições farmacêuticas compreendendo compostos de fórmula geral (I) como agente ativo. Os inibidores de angiogênese de acordo com a invenção inibem a neovascularização em tecidos vivos e como tal podem ser empregados para prevenir e inibir a angiogênese aparecendo em conexão com o crescimento de tumor e para prevenir a formação de metástase de tumor.