Conjugado, composição que compreende conjugados, composição farmacêutica, uso de um conjugado ou uma composição e processo para a preparação de um conjugado ou uma composição

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Abstract

" CONJUGADO, COMPOSIÇÃO QUE COMPREENDE CONJUGADOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, UTILIZAÇÃO DE UM CONJUGADO OU UMA COMPOSIÇÃO, PROCESSO PARA O TRATAMENTO PROFILÁTICO E/OU TERAPÊUTICO DE DISTÚRBIOS E PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UM CONJUGADO OU COMPOSIÇÃO ". Expõem-se conjugados de glicoproteína de eritropoietina, os ditos conjugados compreendendo uma glicoproteína de eritropoietina que é dotada de pelo menos um grupo amino livre e tendo a atividade biológica in vivo de fazer com que as células da medula óssea aumentem a produção de reticulócitos e de células vermelhas do sangue e selecionado a partir do grupo que consiste de eritropoietina humana e seus análogos que têm a estrutura principal da eritropoietina humana modificada pela adição de 1 a 6 locais de glicosilação ou pela reordenação de pelo menos um local de glicosilação; sendo a dita glicoproteína ligada covalentemente para formar de um a três grupos alcoxila poli(etileno glicol) inferior, sendo cada um dos grupos de poli(etileno glicol) ligado covalentemente à glicoproteína por intermédio de um ligante da fórmula -C(O)-X-S-Y- com o C(O) do ligante formando uma aglutinação de amida com um dos ditos amino grupos, em que X e Y são tais como definidos na descrição e reivindicações, o peso molecular médio de cada metade de poli(etileno glicol) varia entre cerca de 20 quilodaltons até cerca de 40 quilodaltons, e o peso molecular do conjugado varia entre cerca de 51 quilodaltons até cerca de 175 quilodaltons.