DERIVADOS DE INDOL E SEU USO PARA O TRATAMENTO DE OSTEOPOROSE DENTRE OUTRAS APLICAÇÕES

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Abstract

"DERIVADOS DE INDOL E SEU USO PARA O TRATAMENTO DE OSTEOPOROSE DENTRE OUTRAS APLICAÇÕES". Composto de fórmula ( I ), ou seu sal ou solvato, em que: R~ 1~ e R~ 2~ representarem cada um independentemente alcóxi C~ 1-6~ ou halo; R~ 3~ e R~ 4~ representarem cada um independentemente hidrogênio, alcóxi C~ 1-6~, aril alcóxi C~ 1-6~, hidróxi, carbóxi alcóxi C~ 1-6~, hidróxi alcóxi C~ 1-6~, diidróxi alcóxi C~ 1-6~, mono- e di(alquil C~ 1-6~) amino alcóxi C~ 1-6~, ou amino alcóxi C~ 1-6~, e R~ 5~ representar -NR~ s~R~ t~, em que R~ s~ e R~ t~ representam cada um independentemente hidrogênio, alquila C~ 1-6~ não substituída ou substituída, ou heterociclila não substituída ou substituída, processo para a preparação desse composto, composição farmacêutica contendo esse composto e o uso do composto ou composição em medicina. Compostos de indol particulares são seletivos para osteoclastos de mamíferos, agindo na inibição seletiva de sua atividade de reabsorção óssea. Esses compostos são, portanto, considerados particularmente úteis para o tratamento e/ou profilaxia de doenças associadas à perda de massa óssea, como osteoporose e doenças osteopênicas relacionadas, doença de Paget, hiperparatireoidismo e doenças relacionadas. Também se considera que esses compostos possuam atividade antitumoral, atividade antiviral ( por exemplo, contra os vírus Semliki Forest, da Estomatite Vesicular, da Doença de Newcastle, da Influenza A e B, HIV ), atividade antiúlcera ( por exemplo, os compostos podem ser úteis para o tratamento de gastrite crônica e úlcera péptica induzida por Helicobacter pylori ), atividade imunossupressora, atividade antilipidêmica, atividade antiaterosclerótica e úteis para o tratamento de AIDS e doença de Alzheimer. Além disso, esses compostos também são considerados úteis na inibição da angiogênese, isto é, a formação de novos vasos sangüíneos que é observada em vários tipos de estados patológicos ( doenças angiogênicas ), como artrite reumatóide, retinopatia diabética, psoríase e tumores sólidos.