USO DE DERIVADOS DE ÁCIDO 2,4-DIAMINO-3-HIDROXICARBOXÍLICO COMO INIBIDORES DE PROTEASSOMA

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Abstract

Petente de Invenção: "USO DE DERIVADOS DE ÁCIDO 2,4-DIAMINO-3-HIDROXICARBOXÍLICO COMO INIBIDORES DE PROTEASSOMA". A presente invenção refere-se ao uso de ácidos 2,4-diamino-3-hidroxicarboxílicos de fórmula I no qual A e B representam, independentemente, uma ligação ou porção aminoacila não substituída ou substituída R~ 1~ representa hidrogênio, um grupo amino protetor ou um grupo de fórmula R~ 5~Y - em que R~ 5~ representa fidrogênio ou grupo alquila, alquenila, alquinila, arila, arilalquila, heteroarila, heteroarila, heteroarila, heteroarilalquila, heterociclila, ou heterociclilalquila; não substituído ou substituído, e Y representa -CO-, -NH-CO-, -NHCS-, -SO~ 2~-, -O-CO-, ou -O-CS-; R~ 2~ representa a cadeia lateral de um aminoácido natural, um grupo alquila, arilalquila, heteroarrilalquila ou cicloalquilalquila, ou trimetilsilil-metila, 2-tienilmetila ou estirilmetila; R~ 3~ representa halogênio, alquila, alcóxi ou hidroxialcóxi e R~ 4~ representa 2(R)-hidroxiindan-1(S)-ila (S)-2-hidróxi-1-feniletila; ou 2-hidróxi-benzila não substituída ou substituída na posição 4 por metóxi; na produção de uma composição farmacêutica para tratamento de uma doença proliferativa, por exemplo, de um tumor sólido, a um método de tratamento de animais de sangue quente; e a ácidos 2,4-diamino-3-hidroxicarboxílicos de fórmula I em que: A e B representam independentemente, uma porção aminoacila não substituída ou substituída; R~ 2~ representa arilalquila; R~ 3~ representa halogênio, alquila, alcóxi ou hidroxialcóxi, R~ 4~ representa 2-hidróxi-benzila não substituída ou substituída na posição 4 por metóxi e R~ 5~ representa arilalquila e Y representa -CO-; ou R~ 5~ representa alquila substituída por cicloalquila, naftila, piridita ou fenila em que fenila é substituída por alquila ou amino; e Y representa -O-CO-; sais farmaceuticamente aceitáveis destes e o uso de tais compostos de fórmula I no tratamento terapêutico do corpo do ser humano ou animal, especialmente para o tratamento de doenças proliferativas.