DERIVADOS DE CAMPTOTECINA DE LIGAÇÃO À PROTEÍNA DDX5 E PRÓ-FÁRMACOS DOS MESMOS

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Abstract

DERIVADOS DE CAMPTOTECINA DE LIGAÇÃO À PROTEÍNA DDX5 E PRÓFÁRMACOS DOS MESMOS. A presente invenção refere-se a: (a) um derivado camptotecina ativo representado pela fórmula química 1, que é projetado para se ligar a uma proteína DDX5 e ligase E3; (b) um pró-fármaco do mesmo projetado para liberar o derivado de camptotecina ativo (a) em um sítio-alvo in vivo, e preferencialmente um conjugado anticorpo-fármaco (ADC); ou (c) um complexo que contém um ligante de alvejamento de proteína DDX5, no qual a habilidade do derivado de camptotecina ativo (a) ou de um composto FL118 da fórmula química 2 para inibir topoisomerase tipo 1 é inativada conectando-se um aglomerante. O derivado de camptotecina ativo projetado de acordo com a presente invenção pode ser ligar à proteína DDX5 em células, dessa forma, induzindo a morte celular através da degradação de proteína DDX5.