DERIVADO OU PRÓ-FÁRMACO DE CAMPTOTECINA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, MÉTODO DE PREPARAÇÃO DO DITO DERIVADO E COMPOSTO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

DERIVADO OU PRÓ-FÁRMACO DE CAMPTOTECINA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, MÉTODO DE PREPARAÇÃO DO DITO DERIVADO E COMPOSTO. A presente invenção refere-se a: (a) um derivado ativo de camptotecina representado pela fórmula Química 1, que é projetado para se ligar a uma proteína DDX5 ou a uma E3 ligase; (b) um pró-fármaco do mesmo projetado para liberar o derivado ativo de camptotecina (a) em um sítio alvo in vivo; ou (c) um complexo contendo um ligante que tem como alvo a proteína DDX5, no qual a capacidade do derivado ativo de camptotecina (a) ou de um composto FL118 da fórmula Química 2 para inibir a topoisomerase do tipo 1 é inativada através da conexão com um ligante. O derivado ativo de camptotecina projetado de acordo com a presente invenção pode se ligar à proteína DDX5 nas células, induzindo, assim, a morte celular através da degradação da proteína DDX5.