COMPOSTO, SEU USO, E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

A presente invenção refere-se a um composto de fórmula (I): A-B-D-E (I) ou um sal farmaceuticamente aceitável, solvato ou polimorfo do mesmo, incluindo todos os tautômeros e estereoisômeros do mesmo, em que: A é selecionado de heteroarila monocíclica e bicíclica, que pode independentemente ser substituída por alquila ou amino; B é selecionado de alquila, heteroalquila, alquil-amino, arila, heteroarila, cicloalquila, heterociclila e alquileno, em que referidos grupos podem independentemente ser substituídos por alquila; D é selecionado de aril-amino, heteroaril-amino, cicloalquil-amino, heterociclila, heterociclil-amino, ureia, tioamida, tioureia, sulfonamida, sulfoximina e sulfamoíla, em que referidos grupos arila, heteroarila, cicloalquila e heterociclila podem independentemente ser substituídos; e E é selecionado de arila, heteroarila, cicloalquila, heterociclila, em que referidos grupos arila, heteroarila, cicloalquila e heterociclila podem independentemente ser substituídos. Os compostos de fórmula (I) são inibidores de glutaminila ciclase (QC, EC 2,3,2,5). QC cataliza a ciclização intramolecular de resíduos de glutamina de N-terminal em ácido piroglutâmico (5-oxo-prolila, pGlu*) sob liberação de amônia e a ciclização intramolecular de resíduos de glutamato de N-terminal em ácido piroglutâmico sob liberação de água.