SÍNTESE DE LIRAGLUTIDA

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Abstract

Síntese eficiente em fase sólida de liraglutida representada pela fórmula-I. A presente invenção refere-se a um processo eficiente para a preparação de liraglutida por acoplamento sequencial que emprega uma abordagem de fase sólida. Envolve o acoplamento sequencial de aminoácidos protegidos para a preparação da cadeia principal de liraglutida e mediante a conclusão da sequência linear, a síntese foi estendida a partir da cadeia lateral de lisina pela adição de ácido gama-glutâmico e ácido palmítico, seguido por remoção de grupos protetores, clivagem do peptídeo a partir de suporte sólido e purificação de liraglutida bruta obtida. A presente invenção também envolve o uso de sais inorgânicos durante o acoplamento, lavagem com HOBt em solução de DMF após a etapa de desproteção de Fmoc para suprimir a agregação de peptídeos e assegurar que as reações sejam concluídas, e assim evitar as sequências de deleção e melhorar o rendimento do processo.