ANÁLOGO DE INSULINA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E MÉTODO DE TRATAMENTO DE UM PACIENTE

IPC Classification

Priority claims

Abstract

ANÁLOGO DE INSULINA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E MÉTODO DE TRATAMENTO DE UM PACIENTE. Um análogo de insulina com duas cadeias contém uma cadeia A modificada por (i) um elemento monomérico de ligação à glicose em ou próximo à sua extremidade N-terminal e (ii) uma cadeia B modificada em ou próximo à sua extremidade C-terminal por um elemento que se liga reversivelmente ao elemento monomérico de ligação à glicose de forma tal que essa ligação seja deslocável pela glicose. O elemento monomérico de ligação à glicose pode ser o derivado do ácido fenilborônico (opcionalmente halogenado). A cadeia B pode ser modificada por um elemento contendo diol derivado de um monossacarídeo, um dissacarídeo ou um oligossacarídeo, uma fração não sacarídica contendo diol ou uma fração contendo a-hidroxicarboxilato. O análogo pode ser fabricado por semissíntese mediada por tripsina. As formulações podem estar nas dosagens U-10 a U-1000 em soluções solúveis a pH 7,0-8,0 com ou sem íons zinco em uma razão molar de 0,0-3,0 íons por monômero de análogo de insulina. Um paciente com diabetes mellitus pode ser tratado com administração subcutânea, intraperitoneal ou oral de uma quantidade fisiologicamente eficaz do análogo de insulina.