GEL DE TESTOSTERONA INTRANASAL DE LIBERAÇÃO CONTROLADA, SISTEMA APLICADOR E USO

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Abstract

GÉL DE TESTOSTERONA INTRANASAL DE LIBERAÇÃO CONTROLADA, SISTEMA APLICADOR E USO.Campo de InvençãoA presente invenção se refere a géis de testosterona intranasais para a liberação controlada de testosterona na circulação sistêmica de indivíduos do 5 sexo masculino e indivíduos do sexo feminino após aplicação pernasal para prover níveis sanguíneos de testosterona efetivos constantes, sem causar picos indesejados no nível sanguíneo de testosterona, durante a vida da dose, os quais são adequados para uso em terapia de reposição de testosterona ou terapia suplementar e efetivos para tratar indivíduos do sexo masculino e indivíduos do 10 sexo feminino com necessidade de terapia de reposição de testosterona ou terapia suplementar de testosterona para tratar, por exemplo, deficiência de testosterona em indivíduo do sexo masculino ou disfunção sexual de indivíduo do sexo feminino. A presente invenção também se refere a métodos e sistemas aplicadores multidose pré-preenchidos para administração pernasal dos géis de testosterona nasais.FundamentosEntrega de droga nasal oferece muitas vantagens que incluem rápida adsorção devido a vasos capilares abundantes, rápido início de ação, evitação de metabolismo de primeira passagem pelo fígado, utilidade para medicação crônica 20 e facilidade de administração. É conhecido que, em contraste a moléculas grandes e/ou ionizadas, compostos farmacêuticos lipofílicos tendo um peso molecular suficientemente baixo, em geral, são prontamente adsorvidos pela membrana mucosa do nariz. Para tais drogas, é possível obter perfis farmacocinéticos semelhantes àqueles obtidos após injeção intravenosa. Entretanto, manter concentrações de droga terapêuticas in vivo constantes por um período de tempo estendido tem sido problemático devido à rápida depuração mucociliar do agente terapêutico do sítio de deposição resultando em um curto intervalo de tempo disponível para absorção e da presença de enzimas que podem causar degradação na cavidade nasal. Esforço tem sido feito para superar essas limitações, incluindo o uso de sistemas bioadesivos, que aumentam tempo de residência na cavidade nasal, o uso de potencializadores para melhorar permeabilidade da membrana nasal ou o uso de estabilizantes que impedem degradação de drogas.