"MÉTODO PARA FORMAR UM COMPOSTO E COMPOSTO APLICÁVEL NO TRATAMENTO DE ASMA EM MAMÍFEROS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, MÉTODO PARA EFETIVAR A INIBIÇÃO SELETIVA DE PDE IV EM MAMÍFEROS DE ESTADO DE DOENÇA E MÉTODO DE TRATAR MAMÍFERO SOFRENDO DE ESTADO DE DOENÇA."

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de invenção de "MÉTODO PARA FORMAR UM COMPOSTO E COMPOSTO APLICÁVEL NO TRATAMENTO DE ASMA EM MAMÍFEROS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA ,MÉTODO PARA EFETIVAR A INIBIÇÃO SELETIVA DE PDE IV EM MAMÍFEROS DE ESTADO DE DOENÇA E MÉTODO DE TRATAR MAMÍFERO SOFRENDO DE ESTADO DE DOENÇA" . A invenção se refere a inibidores de PDE IV aplicável mais especificamente em estados de doença como de asma, alergias, inflamação, debilidade, doenças atópicas, rinites e estados de doença associado com níveis fisiológicos altamente anormais de citoquina. 1. A invenção baseia-se no composto tendo a fórmula geral I: onde: Y1 e Y2 são, independentemente selecionados consistindo de N ou CH. Z é selecionado do grupo consistindo de grupos de alquileno tais como CH2, CH2CH2CH(CH3), grupos alquilenos tais como CH=CH; grupos alquinileno tais como C = C ; e NH, N(C1-C3 alquila),O,S,C(O)CH2 e OCH2. R1 e R2 são independentemente selecionados do grupo consistindo de hidrogênio e um alquila de cadeia reta ou ramificada C1-C8 ou cicloalquila C3-C8. R3 é uma alquila de cadeia reta ou ramificada C1-C12. R4 é uma cicloalquila C3-C10 opcionalmente substituída com OH ou uma cicloalquila opcionalmente substituída C3-C10 como OH, e R8 é uma alquila de cadeia reta ou ramificada ou uma cicloalquila C3-C8 opcionalmente substituída com OH. Segundo a invenção, o método compreende as etapas de: (a) reagir um composto da fórmula II: Onde X1 é uma carboxamida e X2 é um grupo amino; com benzaldeído do composto (III) Onde R3 e R4 é como acima definido; Seguido pela redução do composto resultante com um agente redutor para produzir o composto Onde Z, X1, R3, R4 são como acima definidos; (b) reagir o composto (IV) para causar a ciclização ao composto (V) como previsto abaixo: Onde Y1, Z, R3, R4 e R8 são como acima definidos e Y2 é CH quando a reação de ciclização ocorre usando um éster ou Y2 é N quando a reação de ciclização ocorre usando ácido nítrico; (c) transformar dito composto (V) em uma amina por sucessivas halogenações e deslocamento para produzir o composto (I).