DERIVADOS DE A4,5,9,10,11,12 - HEXAIDRO - 6H - BENZOFURO [3A,3,2 - EF] [2] BENZAZEPINA

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invemção: "PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE DERIVADOS DE 4a, 5, 9, 10, 11, 12, -HEXAIDRO-6H-BENZOFURO[3a, 3, 2-EF][3]BENZAZEPINA" . Propõe-se um processo para a produção de derivados de 4a, 5, 9, 10, 11, 12,-hexaidro-6H-benzofuro[23, 2-ef][2]benzazepina que facilitam, em particular, a produção de galantamina (6) via a nova bromo-N-demetil-galantamina (4) e a nova bromo-galantamina (5). Neste processo, o composto (2) é ciclizado oxidativamente ao composto (3). O compostos (3) é reduzido diaestereo-seletivamente com selectridas L à nova Bromo-N-demetil-galantamina (4) sem a formação de quantidades detectáveis de epibromo-N-demetil-galantamina. A nova bromo-galantamina (5) é obtida por desmetilação, a partir da qual se produz, por separação do bromo, a (+/-)galantamina (6). Os enatimômeros puros podem ser demonstrados por precipitação como um sal de um ácido quiral (especialmente um tartarato). O processo mostrado no diagrama reacional proporciona rendimentos elevados e produtos puros em todos os estágios, podendo, portanto, ser conduzido em escala industrial.