COMPOSTOS DE 3'-O-TOSIL CITIDINA E CITOSINA E PROCESSO PARA PRODUÇÃO DOS MESMOS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Compostos de fórmula (IV), onde R^ 6^ é selecionado do grupo compreendendo um grupo triflúor metila, um grupo alquila C~ 1-6~ e um grupo arila C~ 6-9~ , e R^ 1^ é selecionado do grupo compreendendo hidrogênio, tritila, metóxitritila, dimetóxitritila, acetila, um grupo alquilacila C~ 2-6~ , um grupo arilacila C~ 6-9~ ,alila, 2,2,2-tricloroetila, fosfatos e seus sais, tosila e mesila, e um processo para a produção dos mesmos o qual compreende rearranjo intramolecular de um novo composto de fórmula (II) onde Y é selecionado de p-tolueno sulfonila e -SO~ 2~ CF~ 3~ e R^ 1^ tem o mesmo significado como acima são providos. Um processo para a produção de compostos citidina, incluindo os compostos de fórmula (II) é provido e compreende reação de composto tipo 2',3'-O-dialkylstannylene citidina com uma amina na presença de um composto sulfonila. O composto de fórmula (IV) ou o sal farmaceuticamente aceitável correspondente (ou a forma neutra do composto de fórmula IV) pode então ser convertido ao composto correspondente de fórmula (VII), ou seus sais farmaceuticamente aceitáveis, onde R^ 1^ é como definido acima. Compostos de fórmula (II) podem ser usados para inibição de síntese de ARN. Compostos de fórmula (IV e VII) são úteis para inibição de síntese de ADN.