MODULADORES PARP E TRATAMENTO DE CÂNCERES

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Prioridades unionistas

Resumo técnico

MODULADORES PARP E TRATAMENTO DE CANGERES. A invenção se refere a um método de modulação de atividade de poli(ADP-ribose)polimerase-1 (PARP-1) em um mamífero compreendendo administrar a um mamífero uma quantidade efetiva de um composto aromático orgânico tendo de 4 a cerca de 35 átomos de carbono, onde o referido composto aromático orgânico é capaz de ligar a fração de arginina-34 localizada no dedo de Zinco-1 da enzima PARP-1 e em onde o re- ferido composto aromático orgânico tem capacidades de doação de elétron tal que seu sistema de -elétron interaja com a fração de guanidinio carregada positivamente (catiónico) do resíduo de arginina-34 específico do dedo de Zinco-1 de PARP-1 e não contém substituintes de benzamida ou lactam. Em particular, as benzopironas substituidas e indóis substiuidos e suas composições farmacêuticas tais compostos que modulam a atividade PARP-I, são descritos. A invenção está também voltada à composição de materiais, kits e métodos para seu uso terapêutico e/ou profilático no tratamento de doenças e distúrbios descritos aqui, administrando-se quantidades efetivas de tais compostos. Preferivelmente. As composições e métodos fornecidos aqui inibem a atividade de PARP.