PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE COMPOSTOS BICÍCLICOS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE COMPOSTOS BICÍCLICOS. A presente invenção refere-se a um novo processo para preparação de compostos de fórmula (IA), os quais são antagonistas potentes e específicos de receptores do fator de liberação de corticotropina (CRE), a partir de compostos intermediários de fórmula (I), por uma reação de acoplamento catalisada por cobre (I) (Ia), onde R é arila ou heteroarila, cada qual podendo ser substituído com 1 a 4 grupos selecionados dentre: halogênio, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alcóxi, halo C~ 1-6~ alquila, C~ 2-6 ~alquenila, C~ 2-6~ alquinila, halo C~ 1-6~ alcóxi, -C(O)R~ 5~, nitro, NR~ 6~R~ 7~, ciano e um grupo R~ 8~; R~ 1~ é hidrogênio, C~ 1-6~ alquila, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila, halo C~ 1-6 ~alquila, halo C~ 1-6 ~alcóxi, halogênio, NR~ 6~R~ 7~ ou ciano; R~ 5~ é um C~ 1-4~ alquila, -OR~ 6~ ou -NR~ 6~R~ 7~, R~ 6~ é hidrogênio ou C~ 1-6 ~alquila, R~ 7~ é hidrogênio ou C~ 1-6~ alquila; R~ 8~ é um heterociclo de 5-6 membros, que pode ser saturado ou pode conter uma a três duplas ligações, e que pode ser substituido com 1 ou mais grupos R~ 11~; R~ 9~ é um C~ 1-6~ alquila que pode ser substituído com um ou mais grupos selecionados dentre: C~ 3-7~ cicloalquila, C~ 1-6~ alcóxi, halo C~ 1-6~ alcóxi, hidróxi, halo C~ 1-6~ alquila; R~ 11~ é C~ 3-7~ cicloalquila, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alcóxi, halo C~ 1-6~ alquila, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila, halo, C~ 1-6~ alcóxi, hidróxi, halogênio, nitro, ciano ou C(O)NR~ 6~R~ 7~; X é halogênio; e R" corresponde a R; R"~ 1~ corresponde a R~ 1~; R~ 2~ é hidrogênio, C~ 3-7~ cicloalquila ou um grupo R~ 9~ ; R~ 3~ é C~ 3-7~ cicloalquila ou um grupo R~ 9~; ou R~ 2~ e R~ 3~ juntamente com N formam um heterociclo de 5-14 membros, que pode ser substituído com 1 a 3 grupos R~ 10~; R"~ 4~ é hidrogênio; R"~ 5~ corresponde a R~ 5~; R"~ 6~ corresponde a R~ 6~; R"~ 7~ corresponde a R~ 7~; R"~ 8~ corresponde a R~ 8~; R"~ 9~ corresponde a R~ 9~; R~ 10~ é um grupo R~ 8~, C~ 3-7~ cicloalquila, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alcóxi, halo C~ 1-6~ alquila, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila, halo C~ 1-6~ alcóxi, hidróxi, halogênio, nitro, ciano, C(O)NR~ 8~R~ 7~, fenila que pode ser substituído com 1 a 4 grupos R~ 11~; R" ~ 11~ corresponde a R~ 11~.