MÉTODO PARA A IDENTIFICAÇÃO DE COMPOSTOS CAPAZES DE MODULAR UM EFEITO SINERGÍSTICO DE UM RECEPTOR DE ESTERÓIDE E UMA PROTEÍNA REL SOBRE ELEMENTOS REGULADORES, CÉLULA TRANSFECTADA COM ÁCIDO NUCLEICO, USO DA MESMA, COMPOSTOS, E, USO DOS MESMOS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"MÉTODO PARA A IDENTIFICAÇÃO DE COMPOSTOS CAPAZES DE MODULAR UM EFEITO SINERGÍSTICO DE UM RECEPTOR DE ESTERÓIDE E UMA PROTEÍNA REL SOBRE ELEMENTOS REGULADORES, CÉLULA TRANSFECTADA COM ÁCIDO NUCLEICO, USO DA MESMA, COMPOSTOS, E, USO DOS MESMOS". Sabe-se que a interação de proteínas Rel e receptores de esteróide resulta em repressão de genes alvo. Aqui se descreve a descoberta de um novo mecanismo em que as proteínas Rel e os receptores de esteróide agem sinergisticamente para ativar um elemento regulador. Demonstra-se que este mecanismo influencia a expressão do receptor de 5HT1A específico para o cérebro em que o receptor de estrogênio age sinergisticamente com o Fator Nuclear kappa B para melhorar a atividade do promotor para o gene receptor de 5HT1A. Além disso, foram observados efeitos sinergísticos de proteínas Rel com o receptor de mineralocorticóide, demonstrando que se pode esperar a sinergia com proteínas Rel para outros receptores de esteróide da mesma forma. A sinergia entre as proteínas Rel e o receptor de estrogênio ou receptor de mineralocorticóide fornece um instrumento para o desenvolvimento de compostos que interagem com o receptor de estrogênio ou de mineralocorticóide de uma maneira tal que somente o efeito sinergístico é modulado ao passo que outros efeitos são deixados intactos. Tais compostos seriam não valiosos para o desenvolvimento de medicamentos para o tratamento de doenças do sistema nervoso central ou do sistema cardiovascular e de outras desordens em que as proteínas Rel representam um papel.