PROCESSO PARA PREPARAR OS DERIVADOS ALVO DOS COMPOSTOS DE FÓRMULA CH SSS-W

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção "DISSULFETO SUBSTITUÍDO DE FÓRMULA Q-Sp-SS-W, AGENTE DE SUPORTE CONJUGADO DA DROGA, PROTEÍNA CONJUGADA DA DROGA, PROCESSO PARA PRODUZIR UM DISSULFETO SUBSTITUÍDO DE FÓRMULA Q-Sp-SS-W, PROCESSO PARA PREPARAR DERIVADOS ALVO DE COMPOSTOS DE FÓRMULA Q-Sp-SS-W, PROCESSO PARA TRATAMENTO DE INFECÇÕES BACTERIANAS EM ANIMAIS DE SANGUE QUENTE, PROCESSO PARA INIBIÇÃO DO CRESCIMENTO DE TUMORES NUM MAMÍFERO, E, PROCESSO PARA LIBERAÇÃO IN VIVO DE UM COMPOSTO NUM LOCAL ANTIGÊNICO". A invenção diz respeito a um processo para a preparação análogos dissulfeto de agentes anti-tumores e antibacterianos conhecidos seletivamente por complexo LLE-33288, um processo para a construção de agentes de suporte-conjugados da droga proveniente dos análogos disssulfeto e de agentes de suporte-conjugados da forma alvo da droga. O processo é essencialmente caracterizado por compreender a reação de um antibiótico anti-tumores trissulfureto de metila com um mercaptano apropriadamente substituído em acetonitrila ou uma combinação de acetonitrila e tetraidrofurano ou acetonitrila e dimetilformamida, a uma temperatura entre - 20°C e cerca de - 40°C, durante um período desde uma hora até seis dias, preferivelmente na presença de um equivalente de uma base amina terciária ou uma mistura de um equivalente de uma base amina terciária e um equivalente de um ácido carboxílico orgânico.