ANTIMICROBIANOS DE OXAZOLIDINONA DE TIAZINA E OXAZINA SUBSTITUÍDOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção de "COMPOSTO E USO DO MESMO" . Um composto de fórmula estrutural (I) ou seus sais farmaceuticamente aceitáveis, em que: X é O, S, SO, SO~ 2~, SNR^ 18^ ou S(O)NR^ 10^, R é (a) hidrogênio, (b) alquila C~ 1~-C~ 8~ opcionalmente substituída por um ou mais dos seguintes: F, C1, hidróxi, alcóxi C~ 1~-C~ 8~, aciloxi C~ 1~-C~ 8~ ou O-CH~ 2~-Ph, (c) cicloalquila C~ 3~-C~ 6~, (d) amino, (e) alquilamino C~ 1~-C~ 8~, (f) dialquilamino C~ 1~-C~ 8~ ou (g) alcoxi C~ 1~-C~ 8~, R^ 1^ é H, exceto quando X é 0 então R^ 1^ pode ser H, CH~ 3~, CN, CO~ 2~H, CO~ 2~R ou (CH~ 2~)~ m~R^ 11^ (m é 1 ou 2); R^ 2^ é independentemente H, F ou C1; R^ 3^ é H exceto quando X é 0 e R^ 1^ é CH~ 3~ então R^ 3^ pode ser H ou CH~ 3~; R^ 10^ é independentemente H, alquila C~ 1~-C~ 4~ (opcionalmente substituído por cloro, flúor, hidroxi, alcoxi C~ 1~-C~ 8~, amino, alquilamino C~ 1~-C~ 8~, ou dialquilamino C~ 1~-C~ 8~) ou p-toluenossulfonila; R^ 11^ é hidrogênio, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR ou N (R^ 10^)~ 2~; e n é 0, 1 ou 2. Os derivados de oxazolidinona de tiazina e oxazina são agentes antimicrobianos úteis, eficazes contra diversos patógenos humanos e veterinários, incluindo bactérias aeróbicas como estafilococos, estreptococos e enterococos multiplamente resistentes bem como organismos anaeróbicos como espécies Bacteroides spp. e Clostridia spp, e organismos à prova de ácido como Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium e Mycobacterium spp.