CONJUGADO VEÍCULO-DROGA E CONJUGADO PROTEÍNA-DROGA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção "COMPOSTO SENDO DISSILFETO SUBSTITUÍDO DE FÓRMULA Q-SP-SS-W, DISSULFETO SUBSTITUÍDO DE FÓRMULA Q-SP-SS-W, COMPOSTO DE DISSULFETO SUBSTITUÍDO, COMPOSTO Q-SP-SS-W, DISSULFETO DE ETILA, COMPOSTOS DISSULFETO DE T-BUTILA, DE 3-MERCAPTOPROPIONIL HIDRAZIDA, DE 3-MERCAPTOBUTIRIL HIDRAZIDA, DE 3-MERCAPTOISOVALERIL HIDRAZINA DE N-ACETILA, DE P-MERCAPTO DI--HIDROCINAMIL DE N-ACETILA, E, COMPOSTO LL-E33288y~ 2~-I" .A invenção diz respeito a um processo para a preparação análogos dissulfeto de agentes anti-tumores e antibacterianos conhecidos seletivamente por complexo LL-E3328, um processo para a construção de agentes de suporte-conjugados da droga proveniente dos anólogos dissulfeto e de agentes de suporte-conjungados da forma alvo da droga. O processo é essencialmente caracterizado por compreender a reação de um antibiótico anti-tumores trissulfeto de metila com um mercaptano apropriamente susbtituído em acetonila ou uma combinação de acetonitrila e tetraidrofurano ou acetonitrila e dimetilformamida, a uma temperatura entre -20ºC e cerca de -40°C, durante um período desde uma hora até seis dias, preferivelmente na presença de um equivalente de uma base amina terciária ou uma mistura de um equivalente de uma base amina terciária e um equivalente de um ácido carboxílico orgânico.