PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE DERIVADOS DE N-ACIL-2,3-BENZODIAZEPINA, SEUS SAIS DE ADIÇÃO E COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS CONTENDO OS MESMOS, BEM COMO UM GRUPO DE COMPOSTOS E COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS CONTENDO OS MESMOS.

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "DERIVADOS N-ACIL-2,3-BENZODIAZEPÍNICOS, COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS QUE OS CONTÊM E PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DOS DERIVADOS E DA COMPOSIÇÃO, MÉTODO DE BLOQUEIO E MÉTODO DE TRATAMENTO" . A invenção se refere a novos derivados N-acil-2,3-benzodiazepínicos de fórmula geral (I), aos seus estereoisômeros e sais de adição de ácido, a composições farmacêuticas contendo-os e a um processo para sua preparação. Na fórmula geral (I) R significa um grupo acila alifático C~ 1-6~ opcionalmente substituído por um grupo metóxi, ciano, carboxila, amino alquilamino C~ 1-4~ , di(alquil C~ 1-4~)amino, pirrolidino, ftalimido ou fenila, ou por um ou mais halogênicos; ou R é um grupo benzoíla, ciclopropanocarbonila, alquilacarbamoíla C~ 1-5~ ou fenilcarbamoíla; ou R está ausente quando existe uma dupla ligação entre os átomos N(3) e C(4); R^ 1^ significa hidrogênio; ou R^ 1^está ausente quando existe uma dupla ligação entre os átomos N(3) e C(4); R^ 2^significa um grupo alquila C~ 1-3~; ou R^ 1^ e R^ 2^ significa juntos um grupo metileno e não há nenhuma dupla ligação presente entre os átomos N(3) e C(4); R^ 3^ significa hidrogênio ou um grupo acila alifático C~ 1-4~; R^ 4^ representa hidrogênio; um grupo acila alifático C~ 1-6~ opcionalmente substituído por um grupo metóxi, ciano, carboxila, amino, alquilamino C~ 1-4~, di(alquil C~ 1-4~) amino, pirrolidino, ftalimido ou fenila, ou por um ou mais halogênios; assim como um grupo benzoíla, palmitoíla, ciclopropanocarbonila, alquilcarbamoíla C~ 1-5~ ou fenilcarbamoíla; e as linhas tracejadas representam ligações de valência opcionalemnte presentes, contanto que não exista nunhuma dupla ligação entre os átomos N(3) e C(4) quando tanto R^ 3^, quanto R^ 4^ significam hidrogênio. Os compostos de fórmula geral (I) possuem efeitos úteis no sistema nervoso central, particularmente ação relaxante muscular, anticonvulsivante e neuroprotetora. Assim, podem ser úteis para o tratamento de várias doenças de origem no sistema nervoso central.