COMPOSTO, PROCESSO PARA SUA PREPARAÇÃO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E XANTINA E UM SEU SAL

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Abstract

Patente de Invenção "COMPOSTO, PROCESSO PARA SUA PREPARAÇÃO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E XANTINA E UM SEU SAL". A presente invenção refere-se ao processo de preparação de xantinas de fórmula geral: na qual R^ 1^ representa um grupo alquila, alquenila ou alquinila, de cadeia linear ou ramificada, com 3-6 átomos de carbono, e R^ 2^ e R^ 3^, que podem ser iguais ou diferentes, cada qual representa hidrogênio ou halogênio ou um grupo metila, metoxi, nitro ou trifluormetila ou R^ 2^ e R^ 3^ formam em conjunto um grupo metilenodioxi ou etilenodioxi; com a condição de que R^ 2^ e R^ 3^ não sejam ambos hidrogênio; e seus sais farmacologicamente aceitáveis com uma base orgânica contendo uma base de metal alcalino ou uma base de nitrogênio. Estes xantinas são broncodilatadores, o que os torna valiosos no tratamento de asma e são vasodilatadores, o que os torna interessantes no tratamento de angina, hipertensão, insuficiência cardiáca congestiva e demência por multi-enfarte. Estes compostos são também úteis no combate a outras condições em que a inibição de PDE tipo IV se considere benéfica. Os compostos são preparados tratando a correspondente 6-amino-uracila com nitrito de sódio e ácido fórmico em um excesso de formamida e adicionando ditionito de sódio para reduzir o composto 6-amino-5-nitroso resultante para dar o composto 5,6-diamimo cujo anel fecha com o excesso de formamida.