Abstract
Patente de Invenção "COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS". A presente invenção refere-se a novos derivados de indol que apresentam efeitos farmacodinâmicos interessantes indicando pronunciada atividade no tratamento de distúrbios psíquicos, especialmente psicoses e, ao mesmo tempo, um baixo grau de efeitos colateriais indesejados. Além do mais, a invenção refere-se aos processos para a preparação dos citados derivados de indol, às composições farmacêuticas contendo os mesmos, e aos processos para o tratamento dos distúrbios, especialmente as psicoses, por meio da administração de uma quantidade ativa de um dos citados derivados a um corpo animal vivo, incluindo o ser humano. Os novos derivados de indol da presente invenção são representados pela seguinte fórmula I: onde R é fenila, opcionalmente substituída com halogênio, C~ 1~-C~ 4~-alquila ou trifluoro-metila, ou um grupo heteroaromático, escolhido de 2-tienila, 3-tienila, 2-furoíla, 3-furoíla, 2-tiazol, 2-oxazol, 2-imidazol, 2-piridila, 3-piridila ou 4-piridila; R^ 1^ é hidrogênio , halogênio C~ 1~-C~ 4~-alquila , C~ 1~-C~ 4~-alcoxila, hidroxila, ciano, nitro, C~ 1~-C~ 4ãlquil-tio, trifluorometila, C~ 1~-C~ 4~-alquil-sulfonila, amino, C~ 1~-C~ 4~-alquil-amino ou di-C~ 1~-C~ 4~-alquil-amino; "A" é nitrogênio ou carbono, e a linha pontilhada indica- se A for carbono - uma ligação opcional; R~ 2~ é hidrogênio , C~ 1~-C~ 4~-alquila ou C~ 1~-C~ 4~-alquenila, opcionalmente substituída com um ou dois grupos hidroxila, estando qualquer grupo hidroxila presente opcionalmente esterificado com um radical de acido carboxílico alifático possuindo de dois a vinte e quatro atomos de carbono, incluisive, ou R~ 2~ é o grupo onde "n" é um número inteiro de 2-6; X é oxigênio ou enxofre; ou >C=, X pode construir o grupo CH= quando Y for =N- ou =CH-; Y é oxigênio, enxofre, =N-, =CH-, CH~ 2~ ou N R^ 3^, onde R~ 3~ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 4~-alquila, C~ 1~-C~ 4~-alquenila ou um grupo ciclo-alqui-metila, possuindo a citada "ciclo-alquila" de três a seis átomos de carbono inclusive;Z é -(CH~ 2~)~ n~-, "m" sendo 2 ou 3, Z é -CH=CH ou 1, 2-fenileno opcionalmente substituído com halogênio ou trifluoro-metila, ou Z é -CO(ou S) CH~ 2~-; U é nitrogênio ou carbono, contanto que quando R^ 1^ for cloro, A é nitrogênio e R^ 2^ é metila ou ciclo-hexila, R pode ser fenila; bem como os sais de adição ácida farmaceuticamente aceitáveis do mesmo.
