ANÁLOGOS DE CICLOSPORINA DEUTERADOS E O SEU EMPREGO COMO AGENTES DE MODULAÇÃO IMUNOLÓGICA

IPC Classification

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Abstract

"ANÁLOGOS DE CICLOSPORINA DEUTERADOS E O SEU EMPREGO COMO AGENTES DE MODULAÇÃO IMUNOLÓGICA" São descritos derivados de ciclosporina que possuem uma eficácia acentuada e uma toxicidade reduzida em comparação com ciclosporinas que ocorrem na natureza e com outras ciclosporinas e derivados de ciclosporina atualmente conhecidos. Os derivados de ciclosporinas da presente invenção são produzidos por substituição química e isotópica da molécula de ciclosporina A (CsA) por: (1) substituição química e opcionalmente substituição por deutério do aminoácido 1, e (2) substituição por deutério em sítios chave do metabolismo da molécula de ciclosporina A tal como nos aminoácidos 1, 4, 9. Os derivados mais ativos da presente invenção foram aqueles que possuíam tanto substituição química como por deutério. São também descritos processos de produção de derivados de ciclosporinas e processo de produção de imuno-supressão com toxicidade reduzida com os derivados de ciclosporina descritos.