COMPLEXOS DE ESTABILIZADOS QUANTO À ATIVIDADE E IMOBILIZADOS DE ANTAGONISTAS DE LHRH, PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE PREPARADOS DE HORMÔNIO DE PEPTÍDEO A PARTIR DOS REFERIDOS COMPLEXOS, BEM COMO MEDICAMENTOS QUE OS CONTÊM.

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "COMPLEXOS DE ESTABILIZADOS QUANTO À ATIVIDADE E IMOBILIZADOS DE ANTAGONISTAS DE LHRH E PROCESSO PARA A SUA PREPARAÇÃO'' . No contexto dessa invenção, deve ser desenvolvido um sistema de retardo para antagonistas de LHRH, especialmente para Cetrorelix, por complexação com suportes biófilos adequados, que permite liberar de maneira dirigida a substância ativa durante várias semanas. Foram escolhidos os poli-aminoácidos ácidos poli-ácido glutâmico e poli-ácido asparagínico para a complexação com Cetrorelix. Os complexos de Cetrorelix-poli-aminoácido são preparados a partir de soluções aquosas por reunião das soluções e precipitação dos complexos, os quais, a seguir, são removidos por centrifugação e são secos, no vácuo, sobre P~ 2~O~ 5~. Se os complexos devem ser obtidos com composição definida, então, a liofilização deu bons resultados como método adequado. Os complexos de cetrorelix-ácido carboxílico foram preparados igualmente a partir das soluções aquosas. Os poli-aminoácidos ácidos poli-Glu e poli-Asp mostraram, no sistema de liberação estático, boas propriedades de retardo em função da hidrofobicidade e da massa molecular dos poli-aminoácidos. No teste com animais pode ser detectada a eficácia inicial dos complexos de Cetrorelix-poli-aminoácidos como sistema de depot. Assim, conseguiu-se alcançar, por complexação de Cetrorelix com poli-aminoácidos, uma supressão de testosterona em ratos machos durante 600 horas. Nesse caso, pode ser controlada a liberação de substância de ativa pelo tipo e pela massa molecular dos polímeros.