MERCAPTO CETONAS E MERCAPTO ÁLCOOIS E UM PROCESSO PARA A SUA PREPARAÇÃO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "MERCAPTO CETONAS E MERCAPTO ÁLCOOIS E UM PROCESSO PARA A SUA PREPARAÇÃO" . A presente invenção refere-se a compostos inibidores de metalo proteinase de matrizes (MMP) da fórmula: na qual R^ 1^ é C~ 1~ - C~ 12~ alquila, linear ou ramificada e opcionalmente substituída com halogênio, hidróxi, C~ 1~-C~6~ alcóxi, amino, carboxila, C~ 1~-C~ 6~ alcóxi carbonila, carboxamido, nitrila, mono- ou di-(C~ 1~ - C~ 6~)alquil amino, tio, C~ 1~-C~ 6~alquil tio, arila, -Oarila ou -OCH~ 2~-arila em que a arila está opcionalmente substituída com C~ 1~-C~ 6~alquila, C~ 1~-C~ 6~ alcóxi, carbóxi, halogênio, ciano, nitro, carboxamido, ou hidróxi; e C~ 1~-C~ 6~ alcano sulfonilóxi. R^ 2^ é -OH ou -OH e R^ 6^ ou R^ 2^ e R^ 6^ em conjunto formam carbonila; os intermediários químicos; e processos para a preparação desses compostos e os intermediários para a mesma. As metalo proteinases de matrizes (MMP) constituem uma família de proteinases dependentes de cálcio contendo zinco, que inclui as estromelisinas, as colagenases e gelatinases. Tais enzimas MMP são capazes de degradar os componentes proteináceos dos tecidos conectivos e aparentam estar envolvidas com a remodelação do tecido conectivo. Inesperadamente, os mercapto álcoois com a configuração S no carbono contendo hidróxi mostraram ser pelo menos 4 vezes mais potentes que os (R)-álcoois análogos, tanto 'in vitro' como 'in vivo' na inibição da enzima MMP.