Processo para a preparação de um composto

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Abstract

Patente de Invenção: "PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO" . Revela-se um processo para a preparação de um composto tendo a fórmula: ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, em que R3 é hidrogênio ou alquila de 1 a 6 átomos de carbono, um dentre Y^ 1^ e Y^ 2^ é um grupo tendo a fórmula em que R^ 1^ e R^ 2^ são independentemente hidrogênio, alquila de 1 a 6 átomos de carbono, alcóxi de 1 a 6 átomos de carbono, aralcóxi de 7 a 12 átomos de carbono, alcanoilóxi de 2 a 6 átomos de carbono, hidróxi, halo, amino, mono- ou dialquilamino em que cada grupo alquila contém de 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, sulfonamido, ou R^ 1^ e R^ 2^ juntos formam metilenodióxi, etilenodióxi ou propilenodióxi, e o outro dentre Y^ 1^ e Y^ 2^ é um grupo tendo a fórmula: n é um dos números inteiros 2, 3 ou 4; R^ 12^ e NR^ 4^R^ 5^ em que R^ 4^ e R^ 5^ são independentemente hidrogênio, alquila de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquila de 4 a 6 átomos de carbono, alcanoíla de 2 a 6 átomos de carbono, aroíla de 7 a 12 átomos de carbono, alquilsulfonila de 1 a 6 átomos de carbono, ou arilsulfonila de 6 a 10 átomos de carbono, ou R^ 4^ e R^ 5^ juntos formam um anel polimetileno de 3-7 membros, R^ 10^ é hidrogênio ou, quando tomado com R^ 12^, R^ 10^ e R^ 12^ completam o anel de seis membros, em que a linha pontilhada significa isanturação opcional e X é O ou NR^ 8^, em que R^ 8^ é hidrogênio ou alquila de 1 a 6 átomos de carbono, caracterizado pelo fato de que (a) uma amina tendo a fórmula é N-alquilada para se introduzir um grupo alquila substituído tendo a fórmula -CH~ 2~-Y^ 2^ em que R^ 1^ e Y^ 3^ são como definidos acima, exceto que um grupo amino ou mono-alquilamino representado por R^ 1^, R^ 2^ ou -NR^ 4^R^ 5^ ou um grupo hidróxi representado por R^ 1^ ou R^ 2^ pode ser temporariamente protegido por um grupo protetor removível; ou (b) amina tendo a fórmula é redutoramente N-alquilada com um aldeído tendo a fórmula Y^ 2^-CHO, em que Y^ 1^, Y^ 2^ e R^ 3^ são como definidos acima, ou uma amina tendo a fórmula em que Y^ 1^, Y^ 2^ e R^ 3^ são como definidos acima, é reduzido para se converter o grupo carbonila do mesmo em metileno, ou (b) um composto nitro tendo a fórmula em que R^ 1^, R^ 2^, R^ 3^ e n são como definidos acima, é reduzido para se converter o grupo nitro em amino; ou (e) uma amina tendo a fórmula é submetida a alquilação, acilação ou alquil ou aril-sulfonilação para se conveter -NH~ 2~ em outro significado de -NR^ 4^R^ 5^ e, quendo apropriado, um grupo protetor é removido e, se desejado, um composto obtido é convertido em um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo ou, se desejado, um sal é convertido em uma base livre. Esse produtos são agentes anti-psicóticos, anti-depressivos e ansiolíticos utilizáveis no tratamento de múltiplos estados de doença do SNC.