FORMAS DE PRÓ-DROGAS DE INIBIDORES DE QUINASE E SUA APLICAÇÃO EM TERAPIA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

FORMAS DE PROFÃRMACOSDEINIBIDORES DE QUINASE, COMPOSIÃÃO FARMACÃUTICA COMPREENDENDO AS MESMAS E INIBIDORES DE QUINASE PARA USO NA PREPARAÃÃO DE PROFÃRMACOS.A presente invenção refere-se aos novos compostos de profármacos compreendendo um inibidor de quinase e um gatilho de nitroheterociclo aromático ou nitrocarbociclo aromático de fragmentação ativada  redutivamente, em que o-composto carrega uma cargapositiva. Em modalidades preferenciais, os compostos são de Fórmula !: Fórmula! em que: X é qualquer contraíon carregado negativamente; R, é um grupo da fórmula Â(CH>)nTr, em que Tr é um nitro-heterociclo aromático ou nitrocarbociclo aromático e Â(CH>)nTr age como um gatilho de fragmentação ativada redutivamente; e n é um inteiro de O a 6; R5, R5 e R4 podem cada um ser selecionado de modo independente dos grupos alifáticos ou aromáticos de um inibidor de amina quinase terciária (R>)(Rs)(R4)N, ou dois de R;, Rs, e R4 podem formar um anel de amina heterocíclica alifática ou aromática de um inibidor de quinase, ou um de R;, R3 e Rg pode estar ausente e dois de R;, R; e Rs formam um anel de amina heterocíclica aromática de um inibidor de quinase.Os compostos da invenção são úteis no tratamento de doenças proliferativas tais como câncer.