DERIVADO DE 4-FENIL-6-SUBSTITUÍDO-PIRIMIDINA-2-CARBONITRILA OU UM SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, E, USO DE UM DERIVADO DE 4-FENIL-6-SUBSTITUÍDO-PIRIMIDINA-2-CARBONITRILA

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Abstract

DERIVADO DE 4-FENIL-6-SUBSTITUIDO-PIRIMIDINA-2- CARBONITRILA OU UM SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, E, USO DE UM DERIVADO DE 4-FENIL-SUBSTITUÍDO-PIRIMIDINA-2-CARBONITRILA A invenção refere-se a derivados de 4-fenil-6-substituído- pirimidina-2-carbonitrila tendo a Fórmula (I)em que R representa 1 - 3 substituintes opcionais independentemente selecionados de (C~ 1~-C~ 4~)- alquila (opcionalmente substituida com um ou mais halogênios), (C~ 1~-C~ 4~)alquilóxi (opcionalmente substituido por um ou mais halogênios) e halogênio; X é NR~ 1~, O ou S; R~ 1~ é H ou (C~ 1~-C~ 4~)alquila, Y é (C~ 1~-C~ 4~)alquila, benzila ou (C~ 2~-C~ 6~)alquila substituida por um grupo selecionado de OH, (C~ 1~-C~ 4~)alquilóxi, NR~ 2~R~ 3~, um anel heterocíclico saturado de 4 - 8 membros, compreendendo 1 ou 2 heteroátomos selecionados de O, S e NR~ 4~ e um grupo heterociclico aromático de 5 ou 6 membros, compreendendo 1-4 átomos N; ou R~ 1~ e Y formam, juntos com o nitrogênio a que eles são ligados, um anel heterocíclico saturado de 4 - 8 membros, opcionalmente compreendendo um outro heteroátomo selecionado de O, S, NR~ 4~ e NO; o anel sendo opcionalmente substituído por NR~ 2~R~ 3~ ou por 1 a 4 grupos (C~ 1~-C~ 3~)alquila; R~ 2~ e R~ 3~ formam, juntos com o nitrogênio a que eles são ligados, um anel heterociclico saturado de 4 - 8 membros, opcionalmente compreendendo um outro heteroátomo selecionado de O, S e NR~ 4~; R~ 4~ é H, (C~ 1~-C~ 6~)alquila, (C~ 3~-~ 6~ )cicloalquila, (C~ 3~..~ 6~)cicloalquil (C~ 1~- C~ 4~)alquila, (C~ 1~ -C~ 4~)alquilóxi-(C~ 1~ -C~ 4~)alquila, benzila, amido-(C~ 1~ -C~ 4~)alquila, (C~ 1~-C~ 6~)alquiloxicarbonil (C~ 1~-C~ 4~)alquila ou carbóxi (C~ 1~-C~ 4~)alquila; ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, a composições farmacêuticas compreendendo os mesmos, bem como ao uso destes derivados 4-fenil-6- substituído-pirimidina-2-carbonitrila, para a preparação de um medicamento para o tratamento de distúrbios relacionados com a catepsina K e catepsina S, p.ex., osteoporose, aterosclerose, inflamação e distúrbios imunes, tais como artrite reumatóide e dor crônica.