COMPOSTOS INIBIDORES MACROCÍCLICOS DO VÍRUS DA HEPATITE C, USO DOS MESMOS, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DOS MESMOS, COMBINAÇÃO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA

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Abstract

COMPOSTOS INIBIDORES MACROCÍCLICOS DO VIRUS DA HEPATITE C, USO DOS MESMOS, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DOS MESMOS, COMBINAÇÃO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA. A presente invenção refere-se a inibidores de replicação de HGV de fórmula (I) e os N-óxidos, sais e estereoisômeros deste, em que X é N, CH e onde X transporta uma ligação dupla ele é C; R^1^ é -OR^5, -NH-So~2~R^6^; R^2^ é hidrogênio, e onde X é C ou CH, R^2^ também pode ser C~1-6~alquila; R^3^ é hidrogênio, C~1-6~alquila, C~1-6~alcoxiC~1-6~alquila, ou C~3-7~cicloalquila; R^4^ é isoquinolinila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes cada qual independemente selecionado de C~1-6~alquila, C~1-6~alcóxi, hidróxi, halo, polialo-C~1-6~alquila, polialoC~1-6~alcóxi, amino, moono- ou diC~1-6~alquilamino, mono- ou diC~1-6~alquilaminocarbonila, C~1-6~alquilcarbonil-amino, arila, e Het; n é 3, 4, 5, ou 6; cada linha tracejada (representada por - - - - -) representa uma ligação dupla opcional; R^5^ é hidrogênio; arila; Het; C~3-7~cicloalquila opcionalmente substituída com C~1-6~alquila; ou C~1-6~alquila opcionalmente substituída com C~3-7~cicloalquila, arila ou com Het; R^6^ é arila; Het; C~3-7~cicloalquila opcionalmente substituída com C~1-6~alquila; ou C~1-6~alquila opcionalmente substituída com C~3-7~cicloalquila, arila ou com Het; cada arila é fenila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes; e cada Het é um anel heterocíclico saturado, parcialmente insaturado ou completamente insaturado de 5 ou 6 membros contendo 1 a 4 hteroátomos cada qual independentemente selecionado de nitrogênio, oxigênio e enxofre, e sendo opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes; composições farmacêuticas contendo os compostos (I) e processos para preparação de compostos (I). Combinações biodisponíveis dos inibidores de HCV de fórmula (I) com ritonavir também são fornecidas.