DERIVADOS DE 2-OXO AZEPAN SUBTITUÍDOS POR FLÚOR

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Priority claims

Abstract

DERIVADOS DE 2-OXO AZEPAN SUBTITUÍDOS POR FLÚOR. Trata-se de compostos da fórmula geral (I), onde R^ 1^ é alquila inferior substituida por halogênio, ou é arila ou heteroarila, não-substituida ou substituida por halogênio; R^ 2^ é heterocicloalquila, arila ou heteroarila, que são não-substituidas ou substituidas por um ou mais substituintes, selecionados do grupo que consiste em halogênio, alquilóxi interior, alquila inferior substituida por halogênio, O-alquila inferior substituida por halogênio ou são substituidas por C(O)NR"2, (CR~ 2~)~ m~C(O)R', heteroarila ou S(O)~ 2~-alquila inferior; R^ 3^/R^ 3'^, R^ 4^/R^ 4^ e R^ 5^/R^ 5^ são independentemente um do outro hidrogênio ou fluoro, onde pelo menos um entre R^ 4^/R^ 4'^ ou sempre é fluoro; R' é arila ou hidróxi; R" é hidrogênio, cicloalquila ou é heterocicloalquila; R é hidrogênio ou alquila inferior; m é 0,1, 2 ou 3; e de sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis, enantiômeros opticamente puros, racematos ou misturas diastereoméricas destes. Foi verificado que os compostos da fórmula geral (1) são inibidores de y-secretase e os compostos relacionados podem ser úteis no tratamento de doença de Alzheimer ou cânceres comuns que incluem, porém sem caráter limitativo, carcinomas cervicais e carcinomas de mama e malignidades do sistema hematopoiético.