COMPOSIÇÕES E PROCESSO DE MICROEMULSÃO E EMULSÃO SUB-MÍCRON

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Abstract

COMPOSIÇÓES E PROCESSO DE MICROEMULSÃO E EMULSÃO SUB-MÍCRON. A invenção fornece um processo para a preparação de uma composição em microemulsão ou emulsão sub-mícron de óleo em água, para distribuição dérmica de pelo menos um ingrediente farmaceuticamente ativo, sendo que o método inclui as etapas de: (a) misturar uma primeira parte que inclui pelo menos um do grupo que consiste em óleos animais, minerais ou vegetais, silanos, siloxanos, ésteres, ácidos graxos, gorduras, compostos halogenados ou álcoois alcoxilados; e um ou mais tensoativos lipofílicos, e uma segunda parte que inclui água e pelo menos um tensoativo hidrofílico, para atingir homogeneidade, (b) aquecer a mistura da etapa (a) até uma temperatura de união de fases na faixa entre 40 e 99 C, de preferência 45 a 95 C, mais preferivelmente 65 a 85 C, sob agitação contínua, para obter uma micro emulsão ou emulsão sub-mícron de óleo em água, (e) deixar que a dita micro emulsão ou emulsão sub-mícron resfrie, e (d) adicionar uma terceira parte à dita micro emulsão ou emulsão sub-mícron, em uma temperatura entre 2 C e a dita temperatura de união de fases, sendo que a dita terceira parte, caso necessário, é pré-misturada e aquecida até que os componentes sejam dissolvidos, e inclui pelo menos um componente selecionado no grupo que consiste em um composto não-tensoativo do tipo anfifílico, um tensoativo e água, desde que, quando a terceira parte inclui água, ela inclui também um composto não-tensoativo do tipo anfifílico e/ou um tensoativo. A temperatura de união de fases pode ser determinada visualmente pela obtenção da translucidez na composição ou por medições, tal como a condutividade, que tem um pico e depois se mantém em um platô enquanto a união de fases ocorre. Descobriu-se que se um composto não-tensoativo do tipo anfifílico, tal como um poliol, é adicionado à segunda parte, como seria o caso convencionalmente, não se forma uma micro emulsão ou emulsão sub-mícron, enquanto que adicionando à assim denominada terceira parte, a união de fases ocorre em uma temperatura mais baixa do que seria esperado, e além disso, esta fase parece auxiliar na manutenção das características da micro emulsão ou emulsão sub-mícron da formulação durante a estocagem em temperaturas normais.