BENZOXAZOCINAS E SEU USO TERAPÊUTICO COMO INIBIDORES DE REABSORÇÃO DE MONOAMINA

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Abstract

BENZOXAZOCINAS E SEU USO TERAPÊUTICO COMO INIBIDORES DE REABSORÇÃO DE MONOAMINA Compostos tendo utilidade terapêutica são da fórmula geral (1) onde R~ 1~ é H, alquila C~ 1~-C~ 6~ opcionalmente substituída por F ou cicloalquila C~ 3~- C~ 6~ ou alquenila C~ 2~-C~ 4~; A é O, CH~ 2~ ou S (O)~ n~ onde n é 0-2; Um entre W, X, Y e Z é N, CH ou CR~ 3~ e os outros são CH; R~ 2~ é heteroarila C~ 5~-C~ 6~, Cicloalquila C~ 5~-C~ 10~ ou cicloalquenila opcionalmente contendo um ou mais heteroátomos selecionados entre O, N e S(O)~ n~ onde n é 0-2, e opcionalmente substituido por R~ 3~; ou um grupo fenila opcionalmente substituído em uma ou mais posições com um ou mais substituintes independentemente selecionados entre halogênio, CN, CF~ 3~, alquila C~ 1~-C~ 6~ e OR~ 1~, ou o grupo fenila é fundido com um anel de cinco ou seis membros que pode ser carbocíclico, heterocíclico (contendo 1-2 heteroátomos selecionados entre O, N e S), aromático ou heteroaromático (contendo 1-2 heteroátomos selecionados de O e N); R~ 3~ é selecionado dentre halogênio; CF~ 3~; CN; OR~ 5~; SO~ 2~N (R~ 5~)~ 2~; COR~ 5~; CO~ 2~R~ 5~; CON(R~ 5~)~ 2~; NR~ 1~COR~ 4~; NR~ 1~SO~ 2~R~ 4~; NR~ 1CO~ 2~R~ 4~; NR~ 1~CON(R~ 5~)~ 2~; alquila OC~ 1~-C~ 6~ substituída com R~ 3~; alquila C~ 1~-C~ 6~ opcionalmente substituída com R~ 3~ não substituído; cicloalquila C~ 3~-C~ 5~ opcionalmente substituída com R~ 3~ não substituído; alquenila C~ 2~-C~ 6~ opcionalmente substituído com R~ 3~ não substituído; alquinila C~ 2~-C~ 6~ opcionalmente substituído com R~ 3~ não substituído; arila opcionalmente substituída com R~ 3~ não substituído; e heterociclos aromáticos com cinco ou seis membros contendo 1-4 heteroátomos selecionados entre N e O; R~ 4~ é alquila C~ 1~-C~ 6~, alquenila C~ 2~-C~ 6~, alquinila C~ 2~-C~ 6~, cicloalquila C~ 3~-C~ 6~, arila e heteroarila; e R~ 5~ é H, alquila C~ 1~-C~ 6~, alquenila C~ 2~-C~ 6~, alquinila C~ 2~-C~ 6~, cicloalquila C~ 3~-C~ 6~, arila ou heteroarila e é igual ou diferente de outro R~ 5~; ou um sal farmacêuticamente aceitável do mesmo.