MÉTODO PARA INIBIR A ATIVIDADE DE UM SÍTIO SEPARADO DE UM SÍTIO DE LIGAÇÃO DE APTÂMERO EM UM LIGANDO, MÉTODOS PARA AUMENTAR A FAIXA ANTAGONISTA, DE RECEPTOR DE UM APTÂMERO DE LIGAÇÃO DE LIGANDO, DO LIGANDO DE UM APTÂMERO DE LIGAÇÃO DE RECEPTOR, DE RECEPTOR DE UM APTÂMERO DE VEGF, E DO LIGANDO DE UM APTÂMERO DE VEGFR, MÉTODO PARA AUMENTAR UMA PROPRIEDADE ANTAGONISTA DE UM APTÂMERO QUE ALVEJA UMA PROTEÍNA QUE INTERAGE COM UMA SEGUNDA PROTEÍNA, MÉTODO PARA IDENTIFICAR UM CONJUGADO DE APTÂMERO, COMPOSTO, MÉTODOS PARA LIBERAR UMA MOLÉCULA BIOLOGICAMENTE ATIVA, ÁCIDO NUCLÉICO, UM APTÂMERO, E UM APTÂMERO ANTI-VEGF A UM OLHO, COMPOSTO, COMPOSIÇÃO PARA LIBERAR UMA MOLÉCULA BIOLOGICAMENTE ATIVA A UM OLHO

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Abstract

MÉTODO PARA INIBIR A ATIVIDADE DE UM SÍTIO SEPARADO DE UM SÍTIO DE LIGAÇÃO DE APTÂMERO EM UM LIGANDO, MÉTODOS PARA AUMENTAR A FAIXA ANTAGONISTA, DE RECEPTOR DE UM APTÂMERO DE LIGAÇÃO DE LIGANDO, DO LIGANDO DE UM APTÂMERO DE LIGAÇÃO DE RECEPTOR, DE RECEPTOR DE UM APTÂMERO DE VEGF, E DO LIGANDO DE UM APTÂMERO DE VEGF, MÉTODO PARA AUMENTAR UMA PROPRIEDADE ANTAGONISTA DE UM APTÂMERO QUE ALVEJA UMA PROTEÍNA QUE INTERAGE COM UMA SEGUNDA PROTEÍNA, MÉTODO PARA IDENTIFICAR UM CONJUGADO DE APTÂMERO, COMPOSTO, MÉTODOS PARA LIBERAR UMA MOLÉCULA BIOLOGICAMENTE ATIVA, ÁCIDO NUCLÉICO, UM APTÂMERO, E UM APTÂMERO ANTI-VEGF A UM OLHO, COMPOSTO, COMPOSIÇÃO PARA LIBERAR UMA MOLÉCULA BIOLOGICAMENTE ATIVA A UM OLHO. A invenção fornece composições e métodos para fabricar e usar conjugados de aptâmero antagonista estericamente realçados que incluem uma seqüência de ácido nucleico tendo uma afinidade específica quanto a uma molécula alvo e um grupo estérico, solúvel, de peso molecular alto, que aumenta ou facilita a inibição da ligação ao parceiro de ligação da molécula alvo, ou a interação com o mesmo, pela molécula alvo quando ligada ao conjugado de aptâmero. A presente invenção também fornece métodos e formulações para a liberação ocular de uma molécula biologicamente ativa pela ligação de uma porção carregada à molécula biologicamente ativa e liberação da molécula biologicamente ativa pela iontoforese. A iontoforese de uma molécula biologicamente ativa que é conjugada a uma porção neutra de peso molecular alto, é realçada substituído-se a porção neutra de peso molecular alto com uma molécula carregada de tamanho comparável.