SÍNTESE DE BETA-L-2'-DEÓXI-NUCLEOSÍDEOS

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Abstract

"SÍNTESE DE -L-2 -DEÓXI-NUCLEOSÍDEOS". um processo aperfeiçoado para o preparo de nucleosídeos 2 -modificados e 2 -deóxi-nucleosídeos, tais como -L-2 -deóxi-timidina (LdT) é proporcionado. Em particular, o processo aperfeiçoado é dirigido à síntese de um 2 -deóxinucleosídeo que pode utilizar diferentes materiais de iniciação, mas que se processa via um intermediário de cloro-açúcar ou via um intermediário de 2,2 -anidro-1-furanosil-nucleobase. Onde um intermediário de base de 2,2 -anidro-1-furanosila é utilizado, um agente de redução, tal como Red-A1, e um agente de captura, tal como 15-crown-5-éter, que causa uma reação de substituição intramolecular e formação do produto de nucleosídeo desejado em bons rendimentos são empregados. Um processo alternativo da presente invenção utiliza um intermediário de base de 2,2 -anidro--furanosila sem um agente de captura a fim de proporcionar 2 -deóxinucleosídeo em bons rendimentos. Os compostos feitos de acordo com a presente invenção podem ser usados como intermediários no preparo de outros análogos de nucleosídeo ou podem ser usados diretamente como agentes antivirais ou antineoplásicos.