DERIVADOS DE 1-PIPERIDIN-3-IL-4-PIPERIDIN-4-IL-PIPERAZINA SUBSTITUÍDOS E SEU USO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROCININA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"DERIVADOS DE 1-PIPERIDIN-3-IL-4-PIPERIDIN-4IL-PIPERAZINA SUBSTITUÍDOS E SEU USO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROCININA". A presente invenção refere-se aos derivados de 1-piperidin-3-il4-piperidin-4-il-piperazina substituídos tendo atividade antagonística de neurocinina, em particular atividade antagonística de NK~ 1~, uma atividade antagonística de NK~ 1~/NK~ 3~ combinada e uma atividade antagonística de NK~ 1~/NK~ 2~/NK~ 3~ combinada, sua preparação, composições que os compreendem e seu uso como um medicamento, em particular para o tratamento de esquizofrenia, êmese, ansiedade e depressão, síndrome do intestino irritável (IBS), distúrbios do ritmo circadiano, dor visceral, inflamação neurogênica, asma, distúrbios de micturição, tais como incontinência urinária, e nocicepção. Os compostos de acordo com a invenção podem ser representados pela Fórmula (I) geral e compreendem também os seus sais de adição de ácido ou base farmaceuticamente aceitáveis, as suas formas estereoquimicamente isoméricas, a sua forma de N-óxido e suas pró-drogas, em que todos os substituintes são definidos como na reivindicação 1. Em vista de sua capacidade de antagonizar as ações das taquicininas por bloqueio dos receptores de neurocininas e, em particular, antagonizar as ações da substância P, da Neurocinina A e da Neurocinina B por bloqueio dos receptores NK~ 1~, NK~ 2~ e NK~ 3~, os compostos de acordo com a invenção são úteis como um medicamento, em particular no tratamento profilático e terapêutico de condições mediadas pelas taquicininas, tais como, por exemplo, os distúrbios do SNC, em particular os distúrbios esquizoafetivos, a depressão, os distúrbios de ansiedade, os distúrbios relacionados ao estresse, os distúrbios do sono, os distúrbios cognitivos, os distúrbios de personalidade, os distúrbios de comer, as doenças neurodegenerativas, os distúrbios de adicção, os distúrbios de humor, a disfunção sexual, a dor e outras condições relacionadas ao SNC; a inflamação; os distúrbios alérgicos; a êmese; os distúrbios gastrointestinais, em particular a síndrome do intestino irritável (IBS); os distúrbios de pele; as doenças vasoespásticas; as doenças de formação de fibras e de colágeno; os distúrbios imunológicos relacionados ao aumento ou à supressão e doenças reumáticas e controle do peso do corpo.