DERIVADOS DE PROLINA TENDO AFINIDADE PARA A SUBUNIDADE ALFA-2-DELTA DO CANAL DE CÁLCIO

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Abstract

"DERIVADOS DE PROLINA TENDO AFINIDADE PARA A SUBUNIDADE ALFA-2-DELTA DO CANAL DE CÁLCIO". A presente invenção refere-se a compostos de fórmula (1) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável, solvato ou pró-droga, que são derivados de prolina úteis no tratamento de epilepsia, tonturas, hipocinesia, distúrbios cranianos, distúrbios neurodegenerativos, depressão, ansiedade, pânico, dor, fibromialgia, artrite, distúrbios neuropatológicos, perturbações do sono, doenças com dor visceral e distúrbios gastrointestinais. São incluídos processos para a preparação dos produtos finais e de intermediários úteis no processo. Também são incluídas composições farmacêuticas contendo um ou mais dos compostos. em que ou X é 0, S, NH ou CH~ 2~ e Y é CH~ 2~ ou uma ligação direta, ou Y é 0, S ou NH e X é CH~ 2~; e R é um cicloalquila com 3-12 membros, heterocicloalquila com 412 membros, arila ou heteroarila, em que qualquer anel pode ser opcionalmente substituído com um ou mais substituintes selecionados independentemente de halogéneo, hidróxi, ciano, nitro, amino, hidroxicarbonila, C~ 1-~ C~ 6~alquila, C~ 1-~ c6~alcenila, C~ 1-~C~ 6~alcinila, C~ 1-~ C~ 6~alcóxi, hidroxiC~ 1-C~ 6~alquila, C~ 1-~ C~ 6~alcoxiC~ 1-~ C~ 6~alquila, perfluoroC~ 1-~C~ 6~alquila, perfluoroC~ 1-~ C~ 6~alcóxi, C~ 1-~C~ 6~alquilamino, di-C~ 1-~C~ 6~alquilamino, aminoC~ 1-~C~ 6~alquila, C~ 1-~C~ 6~alquilaminoC~ 1-~C~ 6~alquila, di-C~ 1-~C~ 6~alquilaminoC~ 1-~C~ 6~alquila, C~ 1-~C~ 6~acila, C~ 1-~C~ 6~acilóXi, C~ 1~-C~ 6~aciloxiC~ 1-~C~ 6~alquila, C~ 1-~C~ 6~acilamino, C~ 1-~C~ 6~alquiltio, C~ 1-~C~ 6~alquiltiocarbonila, C~ 1-~C~ 6~alquiltioxo, C~ 1-~C~ 6~alcoxicarbonila, C~ 1-~C~ 6~alquilsulfonila, C~ 1-~C~ 6~alquilsulfonilaamino, aminossulfonila, C~ 1-~C~ 6~alquilaminossulfonila, di-C~ 1-~C~ 6~alquilaminossulfonila, cicloalquila com 3-8 membros, heterocicloalquila com 4-8 membros, fenila e heteroarila monocíclico; ou um seu sal farmaceuticamente aceitável, solvato ou pró-droga.