CICLOSPORINA MODIFICADA QUE PODE SER USADA COMO UM PRÓ-FÁRMACO E USO DELA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"CICLOSPORINA MODIFICADA QUE PODE SER USADA COMO UM PRÓ-FÁRMACO E USO DELA". A invenção se refere a um pró-fármaco compreendendo um undecapeptídeo cíclico no qual a cadeia peptídica dele compreende pelo menos um resíduo amino ácido da fórmula (1) em que o átomo de carbono C^ a^ é uma das ligações no referido undecapeptídeo cíclico; - substituintes Y individualmente representam um átomo de hidrogênio ou foram juntos uma ligação; substituintes R^ 1^ e R^ 3^ independentemente representam um átomo de hidrogênio, um grupo aralquil, um grupo alquaril, um grupo heteroalquil, um grupo heterocíclico, um grupo alquil heterocíclico, um grupo heterocíclico alquil ou um grupo alquil tendo de 1 a 6 átomos de carbono que é linear ou ramificado, e que é opcionalmente substituído por pelo menos um dos grupos escolhidos dentre -COOH,-CONHR^ 8^, -NHCO=NH(NH~ 2~),-NHC=NR^ 8^ (NH~ 2~), -NH~ 2~, -NHR^ 8^, -NR^ 8^~ 2~,-N ^ +^R^ 8^~ 3~, -OH, -OPO(OR^ 8^)~ 2~, -OPO(OH)(OR^ 8^), -OPO(OH)~ 2~, -OSO(OR^ 8^)~ 2~, -OSO(OH)(OR^ 8^), -OSO(OH)~ 2~, e os diferentes sais produzidos deles, cada um dos substituintes R^ 8^ representando, independentemente um grupo alquil que é linear ou ramificado tendo de 1 to 6 átomos de carbono; - os substituintes R^ 2^ e R^ 4^ representam, independentemente, um átomo de hidrogênio, um grupo alquaril, ou grupo alquil tendo de 1 a 6 átomos de carbono que é linear ou ramificado; - os substituintes R^ 5^ and R^ 6^ representam, independentemente, um átomo de hidrogênio, um grupo aralquil, ou um grupo alquil tendo de 1 to 6 átomos de carbono que é linear ou ramificado; e o substituinte R^ 7^ representa um alquaril, um grupo heteroalquil, um grupo heterocíclico, um grupo alquilheterocíclico, um grupo heterocicloalquil ou grupo alquil tendo de 1 to 6 átomos de carbono, que é linear ou ramificado.