DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO ANTIDEPRESSIVOS

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Abstract

"DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO ANTIDEPRESSIVOS". A invenção refere-se aos derivados de isoxazolinas substituídas de acordo com a Fórmula (1): em que X = CH~ 2~, N-R~ 7~, S ou O, R~ 1~, R~ 2~ e R~ 3~ são certos substituintes específicos, Pir é um radical piperidila ou piperazila opcionalmente substituída e R^ 3^ representa um sistema de anel homocíclico ou heterocíclico aromático opcionalmente substituído incluindo uma cadeia de hidrocarboneto parcial ou completamente hidrogenada de comprimento no máximo de 6 átomos com a qual o sistema de anel é ligado ao radical Pir e que pode conter um ou mais heteroátomos selecionados do grupo de O, N e S; um processo para sua preparação, composições farmacêuticas os compreendendo e ao seu uso como uma droga, em particular para o tratamento de depressão e/ou ansiedade e distúrbios de peso do corpo. Os compostos de acordo com a invenção foram surpreendentemente mostrados ter uma atividade inibidora de captação de serotonina (5-HT) em combinação com a atividade antagonística de ~ 2~-adrenoceptor adicional e mostram uma forte atividade antidepressiva sem serem sedativos. Os compostos de acordo com a invenção também são adequados para tratar pacientes com distúrbios de ansiedade e distúrbios de peso do corpo. A invenção também se refere à nova combinação de derivados de isoxazolinas substituídas tendo atividade antidepressiva e/ou atividade anxiolítica e/ou atividade de controle de peso do corpo com antidepressivos, anxiolíticos e/ou antipsicóticos para melhorar a eficácia e/ou princípio da ação.