COMPOSTOS ATIVOS NO RECEPTOR DE GLICOCORTICÓIDE II

IPC Classification

Abstract

"COMPOSTOS ATIVOS NO RECEPTOR DE GLICOCORTICÓIDE II". Esta invenção refere-se a novos compostos que são antagonistas de receptor de glicocorticóide seletivos de fígado, a processos de preparação de tais compostos, e a processos para utilização de tais compostos em terapia e na regulação de metabolismo, especialmente diminuição de níveis de glicose no sangue. Os compostos referidos são compostos de acordo com a fórmula 1: onde X é selecionado de: CH~ 2~, CHYR^ 7^, CHYC(O)R^ 7^, C=O, C=S, e C=NOR^ 8^; Y é selecionado de: O, S, e NR^ 8^; R^ 1^ é selecionado de: COOH e heteroarila; R^ 2^ e R^ 3^ são independentemente um do outro selecionados de: hidrogênio, halogênio, e C~ 1-6~ alquila, contanto que um de R^ 2^ ou R^ 3^ seja outro que não hidrogênio; R^ 4^ é selecionado de: C~ 1-6~ alquila, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila, halogênio, (R^ 9^)(R^ 10^)N, R^ 8^C(Z)N(R^ 11^), R^ 8^OC(Z)N(R^ 11^), (R^ 9^)(R^ 10^)NC(Z)N(R^ 11^), R^ 8^S(O)~ 2~N(R^ 11^), (R^ 9^)(R^ 10^)NS(O)~ 2~N(R^ 11^), e R^ 8^SC(Z)N(R^ 11^); R^ 5^ é selecionado de: (i) C~ 1-6~ alquila que está substituída por um grupo selecionado de A, contanto que A não seja halogênio; (ii) C~ 7-12~ alquila, C~ 2-12~ alquenila e C~ 2-12~ alquinila; (iii) C~ 1-12~ alquila, onde um ou mais átomos de carbono estão substituídos com Y, e onde um ou mais carbonos estão opcionalmente substituídos por um grupo selecionado de A, contanto que se mais de um carbono está substituído com Y, os ditos grupos Y não estão diretamente ligados uns aos outros; R^ 6^ é selecionado de: C~ 1-12~ alquila, C~ 3-8~ cicloalquila, C~ 3-8~ heterocicloalquila, C~ 2-6~ alquenila, e C~ 2-6~ alquinila, arila, e heteroarila; R^ 7^ é opcionalmente selecionado de hidrogênio; R^ 8^, R^ 9^, R^ 10^ e R^ 11^ são independentemente uns dos outros selecionados de: hidrogênio, C~ 1-6~ alquila, C~ 3-8~ cicloalquila, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~ alquinila, e C~ 3-8~ heterocicloalquila, arila e heteroarila; ou onde qualquer par de R^ 8, R~ 9^, R^ 10^ e R^ 11^ junto com o átomo ou átomos aos quais eles estão ligados formam um anel tendo 3-7 membros do anel; ou seus sais, estereoisômeros ou pró-drogas farmaceuticamente aceitáveis.