COMPOSTO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, USO DE UM COMPOSTO, E, PROCESSO PAPA PREPARAR UM COMPOSTO

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Abstract

"COMPOSTO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA USO DE UM COMPOSTO, E, PROCESSO PARA PREPARAR UM COMPOSTO". A invenção refere-se a derivados de colquinol da fórmula (I): em que R^ 1^, R^ 2^ e R^ 3^ são cada qual independentemente hidróxi, fosforilóxi (-OPO~ 3~H~ 2~), alcóxi C~ 1-4~ ou um éster hidrolisável in vivo de hidróxi, com a condição de que pelo menos 2 de R^ 1^, R^ 2^ e R^ 3^ sejam alcóxi C~ 1-4~; A é CO-, -C(O)O-, -CON(R^ 8^)- (em que R^ 8^ é hidrogênio, alquila C~ 1-4~ alcóxi C~ 1-3 alquila C~ 1-3~, aminoalquila C~ 1-3~, ou hidroxialquila C~ 1-3~); a é um inteiro de 1 a 4 inclusive; R^ a^R^ B^ são independentemente selecionados a partir de hidrogênio, hidróxi e amino: B é O-, -CO-, N(R^ 9^)CO-, -CON(R^ 9^)-, -N(R^ 9^)C(O)O-, -N (R^ 9^)CON(R^ 10^)-, -N(R^9 ^~)SO~ 2~-, -SO~ 2~N(R^ 9^) ou uma ligação única direta (em que R^ 9^ e R^ 10^ são independentemente selecionados a partir de hidrogênio, alquila C~ 1-4~, alcóxi C~ 1-3~ alquila C~ 1-3~, aminoalquila C~ 1-3~ e hidroxialquila C~ 1-3~); b é O ou um inteiro de 1 a 4 inclusive, (contanto que quando O for bis, B seja uma ligação direta); D é carbóxi, sulfo, tetrazolila, imidazolila, fosforilóxi, hidrorxi, amino, N-(alquil C~ 1-4~)amino, N,N-di(alquil C~ 1-3~)amino ou da fórmula Y^ 1^(CH~ 2~)~ 0~ R^ 11^ ou NHCH (R^ 12^)COOH; [ em que Y^ 1^ é uma ligação única direta, -0-, C(O)-, -N(R^ 13^)- ou C(O)N(R^ 13^)- (em que R^ 13^ é hidrogênio, alquila C,-4, alcóxi C~ 1-3~, alquila C~ 2-3~, aminoalquila C~ 2-3~ ou hidroxialquila C~ 2-3~); e é O ou um inteiro de 1 a 4 inclusive.