MÉTODOS PARA A SÍNTESE DE ALFENTANILA, SUFENTANILA E REMIFENTANILA

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Abstract

"MÉTODOS PARA A SÍNTESE DE ALFENTANILA, SUFENTANILA E REMIFENTANILA". São descritos atalhos sintéticos para a sintetização de derivados ou análogos da fentanila. São estabelecidos de forma específica os caminhos para a sintetização de alfentanila, sufentanila e remifentanila. Os métodos descritos necessitam de menos etapas e produzem um grande rendimento do produtos do que os métodos relatados na técnica anterior. Os caminhos para todos esses compostos começam com um caminho comum da condensação de uma piperidona com uma amina primária de modo a formar uma 4-amino-4-carboxiamino-piperidina, em que o N da referida piperidona é um -N-COO-(CH~ 2~ )~ n~CH~ 3~, alquilando um N da referida amina primária que foi condensada com a referida piperidona, produzindo por esse motivo uma Nalquil-anilida, e hidrolisando o referido grupo -COO-(CH~ 2~ )~ N~CH~ 3~ da referida 4amino-4-carboxiamino-piperadina seguido por condensação de modo a formar um produto da hidrólise da piperidina. Esse produto pode em seguida ser convertido para a remifentanila em uma reação de 4 etapas. Também, este produto da hidrólise pode ser tratado com um hidreto para dar uma 4hidroximetil-piperidina a qual pode ser convertida para alfentanila em mais três etapas, para sufentanila em mais 3 etapas ou para uma variedade de análogos da remifentanila em duas etapas.