MÉTODOS DE PREPARAÇÃO PARA PILOCARPINA E SEU COMPOSTO INTERMEDIÁRIO

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Abstract

MÉTODOS DE PREPARAÇÃO PARA PILOCARPINA E SEU COMPOSTO INTERMEDIÁRIO. A presente invenção se refere a métodos de preparação para pilocarpina e a seus compostos intermediários. Especificamente, a presente invenção se refere a intermediários chave, isto é, compostos de fórmula (I) e de fórmula (II), para a preparação de pilocarpina e métodos de preparação para o mesmo. De acordo com um dos métodos, o ácido málico é usado como matéria-prima, reage com um álcool ou sulfato, e depois reage com etano halogenado, etc. para obter o composto de fórmula (II) e, finalmente, reage com um reagente de halogenação para obter o composto de fórmula (I). De acordo com o outro método, n-butiraldeído é usado como matéria-prima e é submetido a uma reação de condensação, uma reação de oxidação, uma reação de esterificação e uma reação de sulfonilação em sequência para obter um composto de fórmula (II) e, finalmente, o mesmo reage com um reagente de halogenação para obter o composto de fórmula (I). O método de preparação da presente invenção tem as vantagens de condições de reação brandas, processo de reação simples, alto rendimento total e pureza dos produtos-alvo, etc. e, desta forma, é muito adequado para produção industrial.