DERIVADOS DE 3-(FENILSULFONILA)-[1,2,3]TRIAZOLO[1,5A]QUINAZOLIN-5(4H)-ONA

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Abstract

DERIVADOS DE 3-(FENILSULFONILA)-[1,2,3]TRIAZOLO[1,5A]QUINAZOLIN5(4H)-ONA. A presente invenção se refere a derivados de 3-(fenilsulfonila)-[1,2,3] triazolo[1,5A]quinazolin-5(4H)-ona e composições farmacêuticas da mesma, bem como aos seus usos em métodos de redução da virulência de bactérias (preferencialmente, Staphylococcus aureus) que expressam o regulador de gene acessório A (AgrA) ou um ortólogo de AgrA; nos métodos de inibição do quorum sensing na bactéria, preferencialmente, em S. aureus, e em métodos para a prevenção ou o tratamento de doenças causadas ou exacerbadas por bactérias, preferencialmente, por S. aureus, como infecções de pele ou pulmonares, por exemplo, em que a referida infecção de pele é a dermatite atópica, síndrome de Netherton, ou psoríase em um indivíduo. Os compostos apresentaram capacidade superior em inibir a transcrição de genes sob o controle do promotor P3 em S. aureus mesmo na presença de soro humano ou albumina sérica humana.