CONJUGADOS POLIMÉRICOS DE MEDICAMENTOS COM EFEITOS NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (CNS) E ATIVIDADE DE BLOQUEIO DE NMDAR PERIFÉRICO E/OU EFEITOS DE MODULAÇÃO DO SISTEMA IMUNOLÓGICO

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Abstract

CONJUGADOS POLIMÉRICOS DE MEDICAMENTOS COM EFEITOS NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (CNS) E ATIVIDADE DE BLOQUEIO DE NMDAR PERIFÉRICO E/OU EFEITOS DE MODULAÇÃO DO SISTEMA IMUNOLÓGICO. A presente invenção divulga novas moléculas que consistem em conjugados poliméricos de antagonistas do receptor N-metil-D-aspartato (NMDAR) tendo uma estrutura geral D-(X-Poli-T)n, em que D é uma alta afinidade, ou seja, (+)-, (-)-, ou (±)-dizocilpina, ou uma baixa afinidade, ou seja, (+)-, (-)-, ou (±)-metadona, antagonista NMDAR ativo no CNS, n é um inteiro compreendido entre 1 e 6. X é um ligante estável (enzimatica e/ou hidroliticamente sob condições fisiológicas) compreendendo uma ligação covalente ou uma cadeia de átomos que liga covalentemente uma pequena molécula de medicamento antagonista NMDAR ao derivado Poli. Poli é uma cadeia covalentemente ligada de unidades monoméricas repetidas que formam um polímero ou uma estrutura principal de oligômero de origem sintética ou natural. T, se presente, é outra molécula de D, ou um grupo terminal de Poli, representado por qualquer grupo químico adequado que, dependendo da preferência, seja não reativo ou reativo com outras frações químicas ou tenha uma propriedade de direcionamento.