COMPOSTOS RADIOMARCADOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E USOS DOS MESMOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

COMPOSTOS RADIOMARCADOS PARA GERAÇÃO DE IMAGENS IN VIVO DE RECEPTOR DE PEPTÍDEOS LIBERADORES DE GASTRINA (GRPR) E TRATAMENTO DE DISTÚRBIOS RELACIONADOS A GRPR. A presente invenção refere-se a compostos peptídicos da Fórmula I, A ou B(n6-[ligante]-RL -Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Psi-Xaa9-NH2). Xaa1 é D-Phe, Cpa, D-Cpa, Nal, D-Nal, 2-Nal ou D-2-Nal; Xaa2 é Asn, Gln, Hse, Cit ou His. Xaa3 é Trp, Bta, Trp(Me), Trp(7-Me), Trp(6-Me), Trp(5-Me), Trp(4-Me), Trp(2-Me), Trp(7-F), Trp(6-F), Trp(5-F), Trp(4-F), Trp(5-OH) ou AlfaMe-Trp. Xaa4 é Ala ou Ser. Xaa5 é Val, Cpg ou Tle. Xaa6 é Gly, NMe-Gly ou D-Ala. Xaa7 é His ou NMe-His. Xaa8 é Leu ou Phe. Xaa9-NH2 é um resíduo de aminoácido amidado C-terminalmente selecionado dentre Pro, 4-oxa-L-Pro, Me2Thz ou Thz. Psi representa uma ligação peptídica ou ligação peptídica reduzida que une Xaa8 a Xaa9.Rrad n6 é 1-5 grupos de radiomarcação. Também refere-se ao uso de tais compostos como agentes de geração de imagens ou agentes terapêuticos.