CONJUGADOS DE ANTICORPOS PARA DIRECIONAMENTO DE TUMORES QUE EXPRESSAM TROP-2

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Abstract

CONJUGADOS DE ANTICORPOS PARA DIRECIONAMENTO DE TUMORES QUE EXPRESSAM TROP-2. A presente invenção refere-se a conjugados de anticorpos que são especialmente adequados para o direcionamento de células que expressam Trop-2, em particular células tumorais. Os conjugados de anticorpos de acordo com a invenção têm estrutura (1): AB[(L6)b{ZLD}x]y (1). Aqui, AB é um anticorpo capaz de direcionar tumores que expressam Trop-2; L é um ligante que liga Z a D; Z é um grupo de conexão; L6 é GlcNAc(Fuc)w(G)jS(L7)w, onde G é um monossacarídeo, j é um número inteiro na faixa de 0 a 10, S é um açúcar ou um derivado de açúcar, GlcNAc é N-acetilglucosamina e Fuc é fucose, w é 0 ou 1, w é 0, 1 ou 2 e L7 é N(H)C(O)CH2, N(H)C(O)CF2 ou CH2; D é exatecano; b é 0 ou 1; x é 1 ou 2; e y é 1, 2, 3 ou 4. A invenção referese ainda a um método para preparar os conjugados de anticorpo de estrutura (1) e aplicação dos conjugados de anticorpo de estrutura (1).